Sefalosporin merupakan salah satu golongan obat yang paling banyak diresepkan di dunia.  Anda mungkin juga pernah menjumpai antibiotik ini, walaupun belum familiar dengan namanya. Misalnya Keflex (cephalexin) yang digunakan untuk mengobati infeksi kulit dan infeksi tulang, saluran pernafasan, saluran kemih, dan telinga tengah. Di samping itu, Rocephin (ceftriaxone) digunakan untuk mengobati pneumonia.

Sejarah panjang penemuan Sefalosporin dimulai sejak 1945. Pertama kali  diisolasi dari jamur Cephalosporium acremonium – jamur yang ditemukan di selokan Sardinia, Sefa Cephalosporin telah menjamur menjadi lima generasi, yang masing-masing diisi dengan penyebaran obat-obatan mereka sendiri. 

Secara struktur, sefalosporin yang pertama kali diresepkan pada tahun 1964, mirip dengan antibiotik lain. Seperti penisilin, sefalosporin memiliki cincin beta-laktam yang melekat pada cincin dihydro thiazole. Terdapat berbagai rantai samping pada cincin dihydro thiazole yang komposisinya menghasilkan sefalosporin berbeda dengan farmakologi dan aktivitas antimikroba berbeda.

Mekanisme kerja Sefalosporin

Sefalosporin memiliki tiga mekanisme kerja sebagai berikut:

• Mengikat protein pengikat penisilin tertentu.

• Penghambatan sintesis dinding sel.

• Aktivasi enzim autolitik (merusak diri sendiri) di dinding sel bakteri.

5 Generasi Sefalosporin

Sefalosporin dibagi menjadi lima generasi, tetapi sefalosporin yang berbeda dalam generasi yang sama terkadang tidak berhubungan secara kimia dan memiliki spektrum aktivitas yang berbeda.

Generalisasi yang diajarkan kepada banyak tim medis yaitu bahwa dengan generasi sefalosporin berikutnya, cakupan gram positif menurun sementara cakupan gram negatif meningkat.

Satu hingga 3% dari semua orang mengalami alergi terhadap sefalosporin.  Tetapi pada kenyataannya, angka tersebut mungkin lebih tinggi karena orang dengan alergi penisilin sering kali tidak diberi resep sefalosporin.

1. Generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama tersedia dalam bentuk oral dan intravena.  Obat tersebut bertindak aktif melawan streptokokus Viridans, streptokokus hemolitikus grup A, Staphylococcus aureus, E. coli , bakteri Klebsiella dan Proteus.  

Sebagaimana dengan semua jenis 1 sefalosporin lainnya, sefalosporin generasi pertama tidak bekerja pada enterococci.

Contoh sefalosporin generasi pertama antara lain sebagai berikut:

• Sefaleksin (Keflex)

• sefradin

• sefadroksil

• Cefazolin (intravena dan intramuskular)

2. Generasi pertama

Pada umumnya, sefalosporin generasi kedua lebih aktif melawan organisme gram negatif, sehingga lebih berguna dalam banyak situasi klinis. Sefalosporin generasi kedua aktif dalam melawan strain Proteus dan Klebsiella. Sefalosporin generasi kedua juga memerangi H. influenza—penyebab pneumonia, sepsis, dan meningitis. 

Walaupun begitu, sefalosporin generasi pertama umumnya masih lebih baik dalam mengobati infeksi gram positif.

Contoh sefalosporin generasi kedua adalah sebagai berikut:

• sefoksitin

• Cefotetan

• Cefuroxime (tablet dan injeksi)

• Cefprozil

Sefalosporin generasi kedua menangani hal berikut:

• Radang dlm selaput lendir

• Otitis media (infeksi telinga)

• Infeksi anaerob campuran termasuk peritonitis dan divertikulitis

• Profilaksis setelah operasi kolorektal

Sefalosporin generasi kedua tidak memiliki aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa.

3. Generasi Ketiga

Kelebihan utama dari antibiotik generasi ketiga dan keempat  adalah perluasan cakupan yang signifikan terhadap bakteri gram negatif.  Di samping itu, ceftazidime sefalosporin generasi ketiga juga aktif melawan pseudomonas aeruginosa, yaitu bakteri yang dapat mengakibatkan infeksi kulit pada orang dengan sistem kekebalan normal. Misalnya seperti setelah terpapar bak mandi atau kolam air panas yang kurang mengandung klorin, pneumonia, infeksi darah, dan seterusnya pada mereka yang sistem imunnya lemah. 

Pseudomonas aeruginosa paling sering terjadi pada pasien yang dirawat di rumah sakit selama satu minggu atau lebih. Infeksinya bisa sangat rumit dan mengancam jiwa.

Ceftazidime juga dapat digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan avibactam ketika mengobati P. aeruginosa. 

Jenis sefalosporin generasi ketiga cukup banyak. Dari jenis ceftriaxone (Rocephin),  yang memiliki banyak kegunaan bagi manusia, antara lain adalah:

-Infeksi saluran pernafasan bagian bawah

-Infeksi kulit dan jaringan lunak

-Gonore tanpa komplikasi

-Infeksi saluran kemih

-Otitis media

-Penyakit radang panggul

-Profilaksis bedah

-Bakteri septikemia (infeksi darah)

-Meningitis

-Infeksi tulang

-Infeksi sendi

-Infeksi saluran pernafasan bagian bawah

-Infeksi kulit dan jaringan lunak

-Gonore tanpa komplikasi

-Infeksi saluran kemih

-Otitis media

-Penyakit radang panggul

-Profilaksis bedah

-Bakteri septikemia (infeksi darah)

-Meningitis

-Infeksi tulang

-Infeksi sendi

-Infeksi intra-abdomen

-Infeksi intra-abdomen

4. Generasi Keempat

Cefepime merupakan satu-satunya sefalosporin generasi keempat yang tersedia dan disetujui oleh FDA. Seperti halnya ceftazidime sefalosporin generasi ketiga, cefepime aktif melawan Pseudomonas aeruginosa.  

Di samping itu, cefepime lebih aktif melawan bakteri Enterobacter dan Citrobacter.  Kemudian cefepime memiliki cakupan gram positif yang sebanding dengan ceftriaxone.

Berikut ini beberapa kegunaan klinis cefepime:

• Pneumonia sedang hingga berat

• Infeksi saluran kemih yang parah

• Infeksi kulit dan jaringan lunak

• Infeksi intra-abdomen yang rumit

5. Generasi Kelima

Sefalosporin generasi kelima atau lanjutan adalah  Ceftaroline (Teflaro) yang telah disetujui oleh FDA pada tahun 2010. Sama halnya dengan cefepime, ceftaroline merupakan antibiotik yang ampuh dan harus digunakan untuk infeksi serius.

Secara khusus, obat ini aktif melawan infeksi yang resisten terhadap berbagai obat seperti MRSA (S. aureus yang resistan terhadap metisilin) ​​dan VRSA ( S. aureus yang resisten terhadap vankomisin). Obat ini juga dapat disuntikkan dan diresepkan untuk melawan pneumonia yang didapat dari komunitas serta infeksi kulit dan jaringan lunak yang serius. 

Ceftaroline dinilai aman dan efektif, tetapi beberapa infeksi menunjukkan resistensi terhadap penggunaannya.

Cara  membuang obat

Perlu diperhatikan bahwa masih banyak pasien yang belum mengetahui cara membuang kemasan obat yang sudah terpakai apabila obat tersebut sudah habis digunakan. Masih banyak orang yang membuang obat dengan cara langsung memasukkannya ke dalam tempat sampah. Bahkan ada pula yang membuangnya dengan kondisi kemasan obat yang masih utuh dan masih sangat rapi. Sebagai contoh, jika anda diresepkan antibiotik Cefixime kapsul atau sirup, etiket yang berisi informasi nama pasien dan aturan penggunaan obatnya, yang diletakkan pada kemasan blister atau botol obat, harus dihilangkan. 

Berikut merupakan beberapa hal yang perlu diperhatikan dalam proses pembuangan atau pemusnahan obat jika sudah habis terpakai atau kadaluarsa agar tidak disalahgunakan oleh orang lain yang tidak bertanggung jawab:

• Anda harus menghilangkan semua informasi pribadi pada label resep dari botol pil kosong atau kemasan obat kosong. Hal ini perlu dilakukan dalam rangka untuk menghindari obat dijual kembali oleh orang-orang yang tidak bertanggung jawab

• Untuk obat berbentuk tablet, kaplet maupun kapsul, hancurkan obat, dan campur dengan air, tanah, atau bahan lain yang tidak diinginkan, kemudian taruh ke dalam wadah atau plastik tertutup

• Untuk obat yang berbentuk sirup, dapat dibuang dengan cara dituang langsung ke dalam saluran pembuangan air. Namun, untuk sirup antibiotik, antijamur, dan antivirus, sebaiknya dibiarkan tetap berada dalam kemasan aslinya, dengan dicampur bersama air, tanah, atau bahan lain yang tidak diinginkan, kemudian ditutup rapat. Hal tersebut dimaksudkan untuk mencegah terjadinya resistensi penyakit yang ada di alam. 

___________________________ 

Referensi :

WebMD (diakses pada 2024), What Are Antibiotics? 

WHO (diakses pada 2024), Antibiotic resistance. 

NHS (diakses pada 2024), Antibiotic resistance-Antibiotics. 

NHS (diakses pada 2024), Overview-Antibiotic. 

Kemenkes RI (diakses pada 2024), Buku Pedoman Penggunaan Antibiotik. 

Abraham EP. Cephalosporins 1945-1986. Drugs. 1987;34 Suppl 2:1-14.

Kapoor G, Saigal S, Elangovan A. Action and resistance mechanisms of antibiotics: A guide for clinicians. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2017;33(3):300–305.